Pentrexyl^®(Aμπικιλλίνη, Ampicilline) ( Bristol- Myers Squibb)

Κάψουλες, δισκία, σκόνη για εναιώρημα από το στόμα, ενέσεις

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ: Το Pentrexyl (αμπικιλλίνη) είναι μία ημισυνθετική ευρέως φάσματος πενικιλλίνη με βακτηριοκτόνο δράση εναντίον ευαίσθητων Gram (+) και πολλών συνήθων Gram (-) μικροβίων. Οι από του στόματος μορφές του Pentrexyl περιέχουν τριϋδρική αμπικιλλίνη, ενώ οι παρεντερικές νατριούχο αμπικιλλίνη.

Το ενέσιμο Pentrexyl περιέχει 2,9 χιλιοστοϊσοδύναμα νατρίου ανά 1 g φαρμάκου. Η χημική του ονομασία είναι 6[D-(-) αμινο-α-φαινυλακεταμίδο] πενικιλλανικό οξύ

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ: Η αμπικιλλίνη δεν διασπάται από το γαστρικό υγρό και απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Διαχέεται εύκολα στους περισσότερους ιστούς και τα υγρά του σώματος, αλλά η διείσδυση στο ΕΝΥ και τον εγκέφαλο πραγματοποιείται μόνο όταν υπάρχει φλεγμονή των μηνίγγων.

Η αμπικιλλίνη αποβάλλεται σε μεγάλο ποσοστό αναλλοίωτη από τα ούρα και η αποβολή αυτή μπορεί να καθυστερήσει με τη σύγχρονη χορήγηση προβενεσίδης. Οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στη χολή είναι υψηλότερες από ότι στον ορό Η σύνδεση της αμπικιλλίνης με τα λευκώματα του ορού είναι η μικρότερη, περίπου 20%, συγκριτικά με τις υπόλοιπες πενικιλλίνες που συνδέονται περίπου 60-90%.

Το Pentrexyl είναι πολύ καλά ανεκτό από τους περισσότερους ασθενείς και έχει δοθεί σε δόσεις των 2g ημερησίως για πολλές εβδομάδες χωρίς να παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες.

ΜΙΚΡΟΒΙΟΛΟΓΙΑ:Τα περισσότερα στελέχη από τα εξής μικρόβια αποδείχτηκαν ευαίσθητα στο Pentrexyl σε in vitro μελέτες:

Gram (+) μικροοργανισμοί, αιμολυτικοί και μη αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι, πνευμονιόκκοκος σταφυλόκοκκοι που δεν παράγουν πενικιλλινάση κλωστρίδια βακτηρίδιο του άνθρακα, λιστέρια η μονοκυτογόνος και τα περισσότερα στελέχη εντεροκόκκων, Gram (-) μικροοργανισμοί, Αιμόφιλος της ινφλουέντζας Ναϊσσέρια η γονορροϊκή,

-Ναϊσσέρια της μηνιγγίτιδας, πρωτέας (mirabilis) και πολλά στελέχη σαλμονελλών, σιγκελλών και κολοβακτηριδίου.

-Το Pentrexyl είναι ανθεκτικό στις πενικιλλινάσες.

-Για τον in vitro έλεγχο της ευαισθησίας με δίσκους χρησιμοποιούνται δίσκοι

αμπικιλλίνης περιεκτικότητας 10 μg.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ: Ουρολοιμώξεις από κολοβακτηρίδιο ευαίσθητο στην αμπικιλλίνη. Λοιμώξεις από Αιμόφιλο της ινφλουέντζας (πνευμονία, μηνιγγίτιδα).

Στη μηνιγγίτιδα γίνεται έναρξη της θεραπείας με χλωραμφενικόλη και χορήγηση αμπικιλλίνης μετά από τεστ ευαισθησίας.

Παροξύνσεις χρονίας βρογχίτιδας, μέση ωτίτιδα, οξεία επιγλωττίτιδα από Αιμόφιλο της ινφλουέντζας (έναρξη με χλωραμφενικόλη και χορήγηση αμπικιλλίνης μετά από τεστ ευαισθησίας). Λοιμώξεις από εντερόκοκκο (Str. faecalis), ενδoκαρδίτιδα (επιθυμητός ο συνδυασμός με μία αμινογλυκοσίδη), ουρολοίμωξη. Τυφοειδής πυρετός, όταν υπάρχει αντένδειξη για τη χορήγηση χλωραμφενικόλης ή κοτριμοξαζόλης. Γονόρροια.

Θα πρέπει να γίνονται εργαστηριακοί έλεγχοι για την εξακρίβωση του παθογόνου μικροβίου και της ευαισθησίας του στην αμπικιλλίνη. Η θεραπεία μπορεί να αρχίζει πριν να ληφθούν τα εργαστηριακά αποτελέσματα της ευαισθησίας.

Η παρεντερική χορήγηση συνιστάται σε μετρίως σοβαρές και σοβαρές λοιμώξεις και σε ασθενείς που δεν μπορούν να πάρουν το φάρμακο από το στόμα. Η αλλαγή σε από του στόματος χορήγηση Pentrexyl θα πρέπει να γίνει αμέσως μόλις είναι δυνατόν. Όπου χρειάζεται θα πρέπει να γίνεται χειρουργική επέμβαση. Σε περιπτώσεις shock η απορρόφηση της ενδομυϊκής χορήγησης είναι μειωμένη. Γι' αυτό στους σοβαρά ασθενείς το Pentrexyl θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ: Ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ: Όπως με τις άλλες πενικιλλίνες βασικά οι ανεπιθύμητες ενέργειες ως επί το πλείστον συνδέονται με φαινόμενα υπερευαισθησίας. Αυτά συνήθως εμφανίζονται σε άτομα που στο παρελθόν είχαν υπερευαισθησία στις πενικιλλίνες ή με ιστορικό αλλεργίας άσθματος, κνίδωσης ή πυρετού εκ χόρτου. Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη χορήγηση αμπικιλλίνης. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας: Δερματικά εξανθήματα ποικίλα, ορονοσία, κνίδωση, απολεπιστική δερματίτιδα, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, πολύμορφο εξάνθημα. Η αναφυλαξία είναι η πιο σοβαρή αντίδραση και συνήθως εμφανίζεται με την παρεντερική χορήγηση. Δερματίτιδα εξ επαφής σε γιατρούς και αδελφές.

Από το πεπτικό: Γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, συγχειλίτιδα, ναυτία. έμετοι, εντεροκολίτιδα, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Από το αιμοποιητικό και λεμφικό: Αναιμία λευκοπενία, θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ηωσινοφιλία, ακοκκιοκυτταραιμία, θετική άμεση αντίδραση Coombs, πορφύρα τύπου Schönlein-Henoch με νεφρική συμμετοχή. Αυτές οι αντιδράσεις είναι συνήθως αναστρέψιμες με την διακοπή της θεραπείας και πιστεύεται ότι αποτελούν φαινόμενα υπερευαισθησίας.

Από το ήπαρ: Ήπια αύξηση της SGOT παρατηρήθηκε σε άτομα που πήραν μεγαλύτερες από τις συνηθισμένες δόσεις ενδομυϊκά. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η SGOT απελευθερώνεται στο σημείο της ενδομυϊκής ένεσης και η αύξηση του ενζύμου αυτού στο αίμα δεν έχει καμιά σχέση με την ηπατική λειτουργία.

Μέτρια αύξηση της SGOT παρατηρήθηκε ιδίως στα βρέφη, αλλά παραμένει άγνωστη η σημασία αυτού του ευρήματος.

Άλλα: Αρθραλγίες, σπάνια σύνδρομο Sjögren αραχνοειδίτιδα, εγκεφαλοπάθεια με εκδηλώσεις σπασμών μετά από υψηλές δόσεις αμπικιλλίνης ενδοφλεβίως ή ενδορραχιαίως.

Επειδή η λοιμώδης μονοπυρήνωση είναι ιογενούς αιτιολογίας, η αμπικιλλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται θεραπευτικά. Ένα μεγάλο ποσοστό ασθενών με μονοπυρήνωση ή λευχαιμία, που τους χορηγείται αμπικιλλίνη παρουσιάζει εξάνθημα το οποίο πιθανόν να είναι μη αλλεργικό.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ:

1. Με Αλλοπουρινόλη αυξημένη συχνότητα εξανθημάτων ιδίως σε υπερουραιμικούς αρρώστους.

2. Με Προβενεσίδη αύξηση επιπέδων αίματος της αμπικιλλίνης ή και της τοξικότητας.

3. Με Τετρακυκλίνες μείωση βακτηριοκτόνου δράσης της αμπικιλλίνης.

4. Κατά τον προσδιορισμό του σακχάρου των ούρων με αντιδραστήριο θειικού χαλκού μπορεί να προκύψουν ψευδώς θετικά αποτελέσματα.

ΠΡΟΣΟΧΗ ΣΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ: Η αμπικιλλίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας σε πενικιλλίνες, σε ασθενείς με έκζεμα, λοιμώδη μονοπυρήνωση χρονία λεμφογενή λευχαιμία, άσθμα.

Αν και η αναφυλαξία είναι συχνότερη κατά τη παρεντερική χορήγηση, έχει παρατηρηθεί και σε ασθενείς μετά την από του στόματος χορήγηση. Πριν από τη θεραπεία με μία πενικιλλίνη θα πρέπει προσεκτικά να ελεγχθεί πιθανή υπερευαισθησία σε πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες και άλλους αλλεργιογόνους παράγοντες.

Οι σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν επείγουσα αντιμετώπιση, χορηγώντας επινεφρίνη, οξυγόνο, κορτικοειδή ενδοφλεβίως και κάνοντας διασωλήνωση των αεραγωγών. Σε περίπτωση εκούσιας ή ακούσιας υπέρβασης της δοσολογίας τηλεφωνείστε στο Κέντρο Δηλητηριάσεων: Τηλ 7793777.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ: Η πιθανότητα επιλοίμωξης από μύκητες ή βακτηρίδια θα πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να διακόπτεται άμεσα το Pentrexyl. Όπως με όλα τα φάρμακα θα πρέπει να γίνεται περιοδικός έλεγχος της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας, καθώς και του αιμοποιητικού συστήματος, όταν η θεραπεία είναι παρατεταμένη. Σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα μπορεί να παρατηρηθούν ψευδώς θετικές αντιδράσεις γλυκόζης, αν χρησιμοποιούνται οι μέθοδοι ελέγχου με χαλκό. Γι αυτό θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ενζυματικές μέθοδοι με αντιδράσεις της οξειδάσης της γλυκόζης.

 ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΚΥΗΣΗ: Δεν έχουν διαπιστωθεί τοξικές παρενέργειες στον άνθρωπο. Εν τούτοις η ασφάλεια χορήγησης της αμπικιλλίνης κατά την κύηση δεν είναι εδραιωμένη. Μελέτες αναπαραγωγής σε εργαστηριακή κλίμακα έχουν γίνει και σε ζώα, με δόσεις πολλαπλάσιες από τις χορηγούμενες στον άνθρωπο και οι οποίες έδειξαν ότι δεν υπάρχουν αντενδείξεις που να οφείλονται στην αμπικιλλίνη. Το Pentrexyl πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της κυήσεως μόνον όταν είναι απαραίτητο.

ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΚΑΤΑ ΤΗ ΓΑΛΟΥΧΙΑ: Εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.  Δυνατή η αντίδραση υπερευαισθησίας στο θηλάζον βρέφος. Το Pentrexyl, όπως όλες οι αμπικιλλίνες πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ: - Λοιμώξεις αναπνευστικού και μαλακών μορίων:

• Αγωγή από το στόμα

Ασθενείς με βάρος σώματος μέχρι 20kg: 50 mg/kg την ημέρα σε ίσα μοιρασμένες δόσεις ανά 6-8 ώρες.

Ασθενείς με βάρος σώματος 20kg ή περισσότερο: 250-500 mg κάθε 6 ώρες.

• Παρεντερική αγωγή

Ασθενείς με βάρος σώματος 40kg ή περισσότερο: 250-500 mg ανά 6 ώρες.

Ασθενείς με βάρος σώματος μικρότερο των 40kg: 25-50 mg/kg την ημέρα σε ίσα μοιρασμένες δόσεις κόθε 6-8 ώρες.

-Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού συστήματος:

• Αγωγή από το στόμα

Ασθενείς με βάρος σώματος μέχρι 20kg: 100mg/kg την ημέρα σε ίσα μοιρασμένες δόσεις κάθε 6-8 ώρες.

Ασθενείς με βάρος σώματος 20kg ή περισσότερο: 500 mg κάθε 6 ώρες.

• Παρεντερική αγωγή (περιλαμβάνονται και οι γονοκοκκικές λοιμώξεις στις γυναίκες)

Ασθενείς με βάρος σώματος 40kg ή περισσότερο: 500 mg ανά 6 ώρες.

Ασθενείς με βάρος σώματος μέχρι 40kg: 50mg/kg την ημέρα σε ίσα μοιρασμένες δόσεις κάθε 6-8 ώρες.

Η αντιμετώπιση των χρόνιων ουρολοιμώξεων και λοιμώξεων του γαστρεντερικού απαιτεί συχνή μικροβιολογική και κλινική αξιολόγηση του ασθενούς. Δεν πρέπει να χορηγούνται δόσεις μικρότερες από τις συνιστώμενες. Για τις ανθεκτικές ή βαριές λοιμώξεις πρέπει να χορηγούνται υψηλότερες δόσεις και ενδεχόμενα για μερικές εβδομάδες. Μπορεί ν' απαιτηθεί κλινική ή μικροβιολογική παρακολούθηση του ασθενή για μερικούς μήνες μετά την λήξη της αγωγής.

-Ουρηθρίτις σε άνδρες και γυναίκες οφειλόμενη σε Ν- gοnοrhoeae.

• Αγωγή από το στόμα

3.5 g με 1g προβενεσίδη, χορηγούμενα συγχρόνως

-Ουρηθρίτις σε άνδρες οφειλόμενη σε Ν. gonorhοeae.

• Παρεντερική αγωγή

2 δόσεις των 500 mg με μεσοδιαστήματα 8-12 ωρών. Αν χρειασθεί η αγωγή επαναλαμβάνεται ή παρατείνεται. Σε περίπτωση επιπλοκών γονοκοκκικής ουρηθρίτιδος, όπως προστατίτιδα και επιδιδυμίτιδα συνιστάται εντατική και παρατεταμένη αγωγή. Εφόσον υπάρχει υποψία σύφιλης επιβάλλεται έλεγχος για την διάγνωσή της πριν από την εφαρμογή της αγωγής, ενώ ορολογικές αντιδράσεις πρέπει να επαναλαμβάνονται κάθε μήνα επί τουλάχιστον 4 μήνες. Για όλες τις παραπάνω λοιμώξεις, η παρεντερική αμπικιλλίνη μπορεί να χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια.

Αλλαγή σε από το στόμα χορήγηση πρέπει να γίνει μόλις είναι δυνατόν.

-Βακτηριακή μηνιγγίτιδα: (μόνο παρεντερική αγωγή).

Ενήλικες και παιδιά: 150-200 mg/kg την ημέρα σε ίσα μοιρασμένες δόσεις κάθε 3-4 ώρες. Η αγωγή μπορεί ν’ αρχίσει με ενδοφλέβια έγχυση και να συνεχισθεί με ενδομυϊκή χορήγηση.

-Σηψαιμία. (μόνο παρεντερική αγωγή)

Ενήλικες και παιδιά: 150-200 mg/kg την ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 3-4 ώρες. Έναρξη αγωγής με ενδοφλέβια χορήγηση για τουλάχιστσν 3 ημέρες και συνέχιση με ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση.

Η χορήγηση του PENTREXYL σε όλες τις λοιμώξεις πρέπει να συνεχίζεται τουλάχιστον επί 2-3 ημέρες μετά την ύφεση των συμπτωμάτων ή μετά την ένδειξη ότι ο μικροβιακός παράγοντας εκριζώθηκε Τουλάχιστον 10ήμερη αγωγή συνιστάται σε κάθε λοίμωξη που οφείλεται σε β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο της ομάδας Α για να προληφθούν κίνδυνοι ρευματικού πυρετού και οξείας σπειραματονεφρίτιδας.

ΤΡΟΠΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ: Οι από του στόματος μορφές του Pentrexyl περιέχουν τριύδρική αμπικιλλίνη, ενώ οι παρεντερικές νατριούχο αμπικιλλίνη.

Σκόνη για εναιώρημα από τα στόμα (σιρόπι): Ανακινείστε τη φιάλη καλά για να χαλαρώσει η σκόνη και μετά προσθέστε νερό της βρύσης μέχρι το εναιώρημα να φθάσει τη γραμμή που είναι στο τοίχωμα της φιάλης. Αναταράξατε καλά και θα είναι έτοιμα 60ml εναιωρήματος με περιεκτικότητα ανά 5ml (κουταλάκι γλυκού) 250 mg ή 500mg ανάλογα με τη δασολογική μορφή. Το εναιώρημα είναι ροδόχρουν και σταθερό επί 14 ημέρες στο ψυγείο και επί 7 ημέρες σε θερμοκρασία δωματίου.

Παρεντερική χορήγηση: Χρησιμοποιείτε μόνο πρόσφατα διαλύματα. Η ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να χορηγείται σε διάστημα 1 ώρας από τη διάλυση. Διαλύματα πυκνότητας 30mg/ml για ενδοφλέβια έγχυση διατηρούν το 90% της ισχύος για 2­8 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου.

Για την ενδομυϊκή χορήγηση στο φιαλίδιο των 250 mg προστίθεται 1,2 ml αποστειρωμένου νερού. Στα φιαλίδια των 500 mg και 1 g προστίθενται 2 και 3 ml αποστειρωμένου νερού αντίστοιχα.

Αν και η συσκευασία του 1 g είναι κυρίως για ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να χορηγηθεί και ενδομυϊκά.

Ενδοφλέβια χορήγηση: Προσθέστε 5 ml αποστειρωμένου νερού στα φιαλίδια των 250 mg ή 500 mg. Το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως και η ένεση να γίνεται αργά, σε διάρκεια 3-5 λεπτών. Στο φιαλίδιο του 1 g προσθέστε 7,4 ml αποστειρωμένου νερού. Το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιηθεί αμέσως (μέσα σε

1 ώρα από τη διάλυση) και η ένεση να γίνει σιγά σιγά, σε διάστημα 10-15 λεπτών τουλάχιστον. Πιο γρήγορη χορήγηση μπορεί να προκαλέσει σπασμούς.

 Ενδοφλέβια στάγδην έγχυση: Η διάλυση γίνεται ακριβώς όπως πιο πάνω αναφέρθηκε για την ενδοφλέβια ένεση και μετά προστίθεται στον ορό που θα χορηγηθεί.

Στις παρακάτω πυκνότητες στα διάφορα ενδοφλεβίως χορηγούμενα διαλύματα, η σταθερότητα είναι πολύ καλή και το φάρμακα χάνει λιγότερο του 10% της δραστικότητάς του στα ακόλουθα χρονικά διαστήματα.

Θερμοκρασία δωματίου (25º C):

Συνθήκες ψυγείου (40º C)

Μόνο τα παραπάνω διαλύματα πρέπει να χρησιμοποιούνται για την ενδοφλέβια χορήγηση του Pentrexyl. Η πυκνότητα του διαλύματος ο ρυθμός καθώς και ο όγκος χορήγησης πρέπει να ρυθμίζονται ώστε η συνολική δόση της αμπικιλλίνης να χορηγείται πριν το φάρμακο χάσει τη σταθερότητά του στο διάλυμα.

ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ: PENTREXYL CapsuIes. Κάψουλες 500 mg χρώματος ερυθρού γκρίζου μήκους 21 mm περίπου διαμέτρου 8 mm, σε blister (αλουμίνιο γκρίζο PVC διαφανές) σε κουτιά των 12.

PENTREXYL Captabs. Δισκία του 1 g με χαραγή χρώματος λευκού μήκους περίπου 21,3 mm πλάτους 9,2 mm και πάχους 8,2 mm σε blister (αλουμίνιο λευκό -PVC με PVDC διαφανές) σε κουτιά των 12.

PENTREXYL OraI Suspension: Σκόνη λευκή για ροδόχρoυν εναιώρημα από τα στόμα σε φιαλίδια των 60 ml περιεκτικότητας 250 mg/5 ml και 500 mg/5 ml.

PENTREXYL ParenteraI: Φιαλίδια για ενέσιμη αμπικιλλίνη που περιέχουν λευκή σκόνη περιεκτικότητας 250 mg 500 mg και 1 g, τα οποία συνoδεύoνται από μία φύσιγγα πoυ περιέχει 2 ml, 2 ml και 3 ml αποστειρωμένο νερό αντίστοιχα.

΄Εκδοχα:

Pentrexyl caps 500 mg: Magnesium Stearate, Lactose Monohydrate, Silicon Dioxide Colloidal, Black Iron Oxide, Red Iron Oxide, Titanium Dioxide, Gelatin.

PentrexyI tabs 1 g: Cellulose Microcrystalline, Silicon Dioxide Colloidal, Magnesium Stearate.

Pentrexyl powder for oraI suspension 250 mg/5mI και 500 mg/5mI: Silicon Dioxlde Colloidal, Sodium Benzoate, Sodium Citrate, Vanillin, Flavors, Amaranth, Atmos 300, DC Antifoam, Lecithin, Sucrose.

ΦΥΛΑΞΗ: Όλες οι μορφές ως έχουν, να φυλάσσονται σε θερμοκρασία δωματίου (15-30º C).

Να φυλάσσονται μακριά από τα παιδιά. Για τα ενέσιμα και το εναιώρημα μετά την ανασύστασή τους να ακολουθούνται οι ως άνω οδηγίες. Για το φάρμακο αυτό, όπως και για τα παρεμφερή, χρειάζεται συνταγή γιατρού Το προϊόν να χρησιμοποιείται μέχρι την ημερομηνία λήξεως που αναφέρεται στην εξωτερική συσκευασία

Κάτοχος αδείας κυκλοφορίας: ΒRΙSΤΟL- ΜΥΕRS